绿舟应急救援

标题: 什么是头孢？ [打印本页]

作者: 风花雪月 时间: 2015-7-17 19:39
标题: 什么是头孢？
我国著名化学制药专家，中国制药工业企业第一位工程院院士，东北制药高级工程师及终身员工安静娴于2015年7月10日在北京逝世。【1】消息传来，医药界人士莫不悲痛，纷纷发文悼念；而对普通人来说，这个名字可能有些陌生。不过，你听说过头孢吗？你可能会说：“哦，知道啊，用于杀菌的。”　　细菌是属原核生物界的一种单细胞微生物。按形态可以分为球菌、杆菌、螺形菌等。从结构上看，所有细菌都含有细胞壁、细胞膜、细胞质和核质等结构，因而，这些结构被称之为细菌的基础结构。与之相对的，有些细菌含有特殊结构，如荚膜、鞭毛、芽孢等。

细菌的结构

　　细菌在自然界中的分布极其广泛。大部分情况下，细菌对人体无害。少部分细菌，如大肠杆菌，可以帮助人体合成维生素，对于维持人体健康有重要意义。此外，还有一些细菌，可用于工业生产，具有重要的经济学价值。假如环境发生变化，致病菌入侵人体，导致疾病，就需要抗生素登场了。
　　1928年，亚历山大·弗莱明发现青霉素具有杀菌作用。其后，1938年，牛津大学的钱恩、弗洛里及希特利领导的团队将其提炼出来。这是人类最早发现的抗生素。弗莱明因此与钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理医学奖。但是，青霉素并不完美。首先，人们很快发现，青霉素很容易引起过敏反应，导致皮疹、血管性水肿乃至呼吸困难、血压下降等症状。其次，细菌的耐药性和抗生素的滥用，使得青霉素的疗效逐渐下降。这都迫使人们不断去寻找新的抗菌药物。
　　理想的抗菌药物应具备以下特点: 对细菌有高度选择性，对人体无毒或毒性很低，细菌不易对其产生耐药性，具有很好的药代动力学特点，最好为强效、速效和长效的药物，使用方便，价格低廉。1948年，意大利科学家发现顶头孢分泌的某些物质可以有效抵御伤寒杆菌，遂将其提纯，头孢菌素由此进入人们的视野。

抗菌药物作用机制，摘自《药理学》

　　头孢菌素类抗生素和青霉素一样，同属β－内酰胺类抗生素。其抗菌机制是通过作用于细菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成，使菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶，溶解菌体。和青霉素相比，头孢菌素类抗生素具有相似的理化特性生物活性作用机制和临床应用。具有抗菌谱广、杀菌力强、对β－内酰胺酶较稳定、过敏反应少等优点。因而，在医药界，格外受到重视。按照这些特点，又可将头孢菌素类抗生素分为四代。
　　第一代头孢菌素对G+菌（革兰氏阳性菌）的抗菌作用较第二、三代强，但对G-菌（革兰氏阴性性菌）的作用差，可被细菌产生的β－内酰胺酶所破坏，主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染；第二代头孢菌素对G+菌的抗菌作用略逊于第一代，对G-菌有明显作用，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。对多种β－内酰胺酶比较稳定，可用于治疗敏感菌所致肺炎胆道感染菌血症尿路感染和其他器官组织感染等；第三代头孢菌素对G+菌的抗菌作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用，对β－内酰胺酶有较高的稳定性，可用于危及生命的败血症脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路感染的治疗，能有效控制铜绿假单胞菌感染；第四代头孢菌素对G+菌、G-菌均有高效，对β－内酰胺酶高度稳定，可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

安静娴

　　科学没有国界，制药厂是要挣钱的。对于抗生素这种关乎国计民生的重要物质来说，单纯依赖进口是不可想象的。20世纪80年代，在成功改进了磺胺嘧啶的生产工艺，发明和研制新抗疟药“脑疟佳”之后，安静娴收到了试制头孢类抗菌素的任务。据安院士自述：“我首先选定了头孢噻肟，再依次为头孢噻嗪、头孢他啶。当时，川抗所和四川长征制药厂正在合作研制头孢噻嗪，我厂经国家医药总局的推荐，也参加了进去，经过共同合作取得了一定的进展，回到沈阳后继续完善。１９８５年，该药通过国家医药总局主持的鉴定，接着很快就推向了生产。”
　　此举填补了国内企业头孢类抗生素的生产空白，因而，安院士被誉为“中国头孢第一人”。头孢类抗生素的生产不仅很快产生了经济效益，而且至今呵护着千家万户，呵护着每一个普通人

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